生物體內的調節多是通過(guò)蛋白質(zhì)和蛋白質(zhì)間的相互作用來(lái)實(shí)現，目前主要的治療劑類(lèi)別有小分子和蛋白質(zhì)治療劑。想要設計一個(gè)能讓蛋白質(zhì)有效互相作用的小分子抑制劑相當困難，并且由于蛋白質(zhì)治療劑在細胞膜上擴散的能力不足，其細胞滲透性很差。普通的線(xiàn)性多肽不能穿過(guò)細胞膜也容易被水解。作為多肽的新貴訂書(shū)肽——在醫療行業(yè)有著(zhù)新的治療方向
將操控多肽納入醫學(xué)治療學(xué)的想法并不算新穎，但眾所周知的是多肽并不穩定。一旦與來(lái)源蛋白質(zhì)分離，多肽會(huì )趨向失去形狀并被機體酶快速分解。但是訂書(shū)肽就不一樣，訂書(shū)肽的合成與普通多肽合成的區別在于在固相合成肽鏈過(guò)程中引入兩個(gè)含有α-甲基，α-烯基的非天然氨基酸，然后兩個(gè)非天然氨基酸之間發(fā)生烯烴復分解反應環(huán)化構成穩定α-螺旋結構構象的全碳支架，進(jìn)而合成訂書(shū)肽。這種方法可以增加靶標親和力，增加細胞滲透性。其最終產(chǎn)物是一個(gè)堅固、安定的螺旋狀多肽，它能夠穿透到細胞內部并長(cháng)久維持形狀直至發(fā)揮療效。
活性多肽通常都具有相對復雜的空間結構，如α-螺旋、β折疊等等。單純的線(xiàn)性結構一般不具備生物活性，訂書(shū)肽(Stapled Peptide)是利用不同的化學(xué)鍵將不同區域的片段折疊到一起從而形成帶有多級結構的多肽，相比線(xiàn)性肽，它更加穩定，生物活性更好。在這些訂書(shū)肽中，碳碳雙鍵形成的訂書(shū)肽更加容易進(jìn)入細胞內，與其蛋白的結合更加緊密，能長(cháng)期穩定的存在于胞內，這就使得該類(lèi)多肽成為蛋白酶抑制劑的首選。
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